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较真要点:无论采用何种给药途径,用青霉素前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。青霉素的过敏反应是目前限制其在临床广泛使用的主要原因
青霉素是1928年由英国细菌学家弗莱明首先发现的,它是世界上第一种抗生素,据今已有90多年的历史。青霉素属于β-内酰胺类抗生素,其药理作用是抑制细菌细胞壁合成,在细菌生长繁殖期起杀菌作用,属于繁殖期杀菌剂。由于青霉素作用靶位是细菌细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小。用于老年人、新生儿和孕妇时安全性比较高。青霉素高效低毒,临床应用广泛。
但是青霉素不稳定,可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物,与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白,为一种速发的过敏源,是产生过敏反应最主要的原因;后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原——青霉烯酸蛋白,与血清病样反应有关。
青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等,统称为青霉素类过敏反应,其中以过敏性休克最为严重。
过敏性休克多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、紫绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,可在短时间内死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量的大小无关。对青霉素类高度过敏者,应用极微量也能引起休克。无论采用何种给药途径,用青霉素前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏疾病史,并须先做青霉素皮肤试验。青霉素的过敏反应是目前限制其在临床广泛使用的主要原因。
此外,青霉素属于时间依赖性抗生素,半衰期不到1小时,并且没有抗菌后效应,常规剂量下,24小时给药3次时,其血药浓度>MIC的时间不到50%,因此,每日应用药4~6次。青霉素这种一日多次的给药方式,患者依从性不好,限制了其在临床使用。
患者使用的抗菌药物品种,原则上应参考病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感试验的结果,而不是根据经验而定,或是按照药品价格来选择。抗菌药物的价格也很便宜,比如注射用头孢曲松规格为1g价格仅为1.8元,庆大霉素注射液8万单位一支0.6元,乳酸左氧氟沙星注射液100ml 0.2g价格为1.1元,甲硝唑注射液250ml价格为2.76元。其中,注射用青霉素G钠80万单位每支为0.42元,所以医生不选用青霉素并不是因为价格原因。
如果在使用青霉素过程中发生过敏性休克,必须立即停药,平卧,就地抢救,并且立即注射肾上腺素,进行吸氧、升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
辟谣专家:李楠,邯郸市人民医院药剂科主任药师
复核专家:刘国强,河北医科大学第三医院药剂科主任药师
出品人:科普中国-科学辟谣
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